reseptor estrogen

NAMA : FINA TRI HANDAYANI

NIM : G1F011002

deskripsi :

Reseptor Estrogen

Reseptor estrogen merupakan salah satu anggota reseptor inti yang memperantarai aksi hormone estrogen didalam tubuh. estrogen bekerja meregulasi pertumbuhan dan diferensiasi sel-sel system reproduksi baik pada wanita dan pria. Dapat juga meningkatkan kadar kolesterol HDL dan menurunkan LDL, sehingga berpotensi mengurangi resiko penyakit kardiovaskuler. Estrogen berperan penting pada perkembangan otak, penyakit autoimun, dan metabolism tulang dan pada sisi lain, estrogen dapat memicu pertumbuhan, proliferasi dan metastase kanker payudara.Reseptor estrogen terdiri dari 2 subtipe yaitu, estrogen α (ER α) dan estrogen ß (ER ß). Kedua reseptor ini berbeda dalam lokalisasi dan konsentrasinya di dalam tubuh. (Zullies,2008)

Proses pengikatan hormone pada reseptor estrogen di membran sel, dan ikatan tersebut berikatan dalam bentuk dimer. setelah hormon berikatan dengan reseptornya, reseptor berpindah ke inti sel dan kemudian reseptor tersebut berikatan ERE (estrogen response element) dan kompleks tersebut akan berikatan dengan koaktivator sehingga faktor transkripsi menjadi aktif yang dapat mengubah ekspresi gen.Kemudian regulasi transkripsi gen akan menghasilkan suatu protein spesefik yang terlibat dalam fungsi biologis tertentu.

Golongan obat yang terkait dengan reseptor estrogen adalah SERM (selective estrogen receptor modulators), memicu konformasi yang membiarkan ineraksi parsial dengan co-repressor dan coactivator. Perbedaan tingkat coactivator dan co-repressor mungkin tergantung pada tipe sel, yang kemungkinan aktivitas cell-context-dependent ligand, yang berbeda pada estrogen receptor. Contohnya adalah tamoksifen. Tamoxifen bersifat agonis dan antagonis untuk ER-α namun hanya bersifat antagonis untuk ER-β. Efek yang menguntungkan dari tamoksifen adalah mencegah pertumbuhan sel kanker payudara, mencegah osteoporosis, dan mengurangi resiko penyakit kardiovaskuler. Tetapi, efek yang tidak menguntungkannya adalah bersifat estrogenic pada sel-sel endometrium uterus, sehingga meningkatkan resiko terjadinya kanker rahim. (Zullies, 2008)

Anonim, 2012, Peranan Estrogen dalam Kanker Payudara, http://skydrugz.blogspot.com, diakses pada tanggal 14 November 2012

Ikawati, Z., 2008, Pengantar Farmakologi Molekuler, UGM Press, Yogyakarta

Silahkan tinggalkan komentar

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

%d bloggers like this: