G-Protein Signaling

Windhiana Sapti Argi (G1F011038)

Macam-macam protein G

gpcr macam2

G-Protein Signaling

Ligan-ligan yang bisa mengaktifkan GPCR:

  1. Biogenik amin: noradrenalin, dopamin, serotonin (5-HT), histamin, asetilkolin, epinefrin, norepinefrin
  2. Asam amino dan ion: glutamat, Ca2+, GABA
  3. Lipid: LPA (asam lipofosfatidat), PAF (platelet-activating factor), prostaglandin, leukotrien, anandamine, S1P (sphingosin-1-fosfat)
  4. Peptida dan protein: Tripeptide N-formyl-Met-Leu-Phe, GnRH (gonadotropin-releasing hormone), angiotensin, bradykinin, thrombin, bombesin, glucagon, calcitonin, vasoactive intestinal peptides, PTH (parathyroid hormone), FSH (follicle-stimulating hormone), LH (leuteinizing hormone), TSH (thyroid-stimulating hormone), endorphinsNukleotida: adenosine nucleotides, adenine nucleotides, urdine nucleotides
  5. Lainnya: light, odorants, pheromones, opiates, cannabinoids

Apabila terdapat ligan yang menempel pada G-Protein Coupled Reseptor (GPCR) maka akan terjadi transduksi sinyal. Pada saat itu protein G dalam keadaan sebagai suatu trimer dengan GDP (guanine diphosphat) yang terikat pada subunit α, semua subunit (α, β, dan γ) berada dalam satu kompleks. Transduksi sinyal tersebut dapat merubah konformasi reseptor, subunit α akan melepaskan ikatannya dengan GDP, dan akan ganti mengikat GTP (guanine triphosphat), (GDP ditukar dengan GTP oleh GEF).

Subunit α yang terikat dengan GTP akan terlepas dari subunit βγ menjadi subunit yang aktif, yang kemudian berikatan dengan protein targetnya yaitu adenilat siklase atau fosfolipase C untuk mengaktifkannya. Setelah berikatan dengan protein target maka GTP kembali berubah menjadi GDP lalu RGS (Regulator of G-protein Signaling) berikatan dengan subunit α dan menyebabkan terlepasnya protein target dan protein G kembali pada bentuk trimernya.

Kejadian tersebut terjadi berulang-ulang. GPCR yang teraktivasi akan terfosforilasi atau memperoleh fosfat dari GTP yang berubah menjadi GDP oleh enzim GRK (G-protein couple Receptor Kinase), setelah itu GPCR yang terfosforilasi mengikat protein arrestin yang berfungsi sebagai pengubah sinyal.

Daftar Pustaka

Ikawati, Z, 2008, Pengantar Farmakologi Molekuler, Yogyakarta : UGM Press.

Silahkan tinggalkan komentar

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

%d bloggers like this: