Renin-Angiotensin-Aldosteron System Blocker, Mechanism of action “Aliskerin(Raziles)” Direct Renin Inhibition

DESKRIPSI

Sitem Renin-Angiotensin-Aldosteron memiliki peranan yang sangat penting dalam regulasi tekanan darah. Hiperaktivitas Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron menyebabkan penyakit hipertensi. Pada umumnya, obat antihipertensi merupakan inhibitor ACE (Basso, 2001). Namun, kerja ACE inhibitor sebagai antihipertensi dinilai belum maksimal. Maka, dibuatlah Direct Renin Inhibition Drug sebagai alternatif pilihan obat antihipertensi.

Aliskerin(Raziles) merupakan salah satu Direct Renin Inhibition Drug yang beredar di pasaran. Video ini mendeskripsikan mekanisme kerja Aliskerin melalui perbandingan kondisi molekuler pada penderita Hipertensi Renal sebelum dan sesudah pemberian Aliskerin.

  •  Hipertensi Renal tanpa Direct Renin Inhibition

Hypertension_ Aliskiren (Rasilez) Mechanism of Action.flv_000026320

Pasien Hipertensi Renal mengalami hiper produksi Renin. Sehingga  terjadi hiperaktivitas renin. Pada tahun 1975 Page dan Helmer mengemukakan bahwa renin merupakan enzim yang bekerja pada suatu protein, angiotensinogen untuk melepaskan Angiotensin.
•    Renin mengaktivasi sistem Renin-Angiotensin dengan mengubah Angiotensinogen menjadi Angiotensin I. Angiotensin I memiliki sifat vasokonstriktor yang ringan, tetapi tidak menyebabkan perubahan fungsional. Renin menetap dalam darah selama 30 menit sampai 1 jam dan terus menyebabkan pembentukan angiotensin I selama sepanjang waktu tersebut (Guyton dan Hall, 1997). Karena terjadi hiperaktivitas renin, maka jumlah Angiotensin I pun turut meningkat.
•    Angiotensin I yang dinduksi oleh ACE (Angiotensin Converting Enzyme) menjadi teraktivasi dan berubah  menjadi Angiotensin II. Karena jumlah Angiotensin I meningkat, maka jumlah Angiotensin II turut meningkat.
•    Angiotensin II yang terbentuk akan berikatan dengan AT Receptor. Angiotensin II berfungsi sebagai hormon yang memicu vasokontriksi, meningkatkan tekanan darah dan volume darah (Ikawati, 2008).

  •  Hipertensi Renal dengan Direct Renin Inhibition

Hypertension_ Aliskiren (Rasilez) Mechanism of Action.flv_000138320

Direct Renin Inhibition Drug (Aliskerin) akan berikatan dengan sisi aktif renin sehingga renin menjadi terinhibisi. Renin yang terinhibisi tidak dapat mengubah angiotensinogen menjadi Angiotensin I.  Penurunan jumlah Angiotensin I diikuti dengan penurunan jumlah Angiotensin II dalam darah, sehingga efek vasokontriksi dan hipertensi dapat dikurangi.
Semoga Bermanfaat🙂
By    : Fathia Rahmi Zaen/G1F011044

Daftar Pustaka
Basso N, Terragno, and Norberto A. 2001. Histrory about the discovery of the renin-angiotensin system. Hypertension, 38(6): 1246-1249.
Guyton AC and Hall JE. 1997. Buku Ajar Fisiologi Kedokteran . Alih Bahasa : Irawati setiawan, LMA Ken Ariata Tengadi, Alex Santoso. Jakarta : EGC
Ikawati, Zullies. 2008. Pengantar Farmakologi Molekuler. UGM Press. Yogyakarta.

Silahkan tinggalkan komentar

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

%d bloggers like this: