Blockade Progesterone by Prostaglandin

Yulia Nur Ulfa (G1F011058)

Deskripsi :

Molekul PGF-2 merupakan analog dari prostaglandin. Ligan ini berikatan dengan reseptor terkait protein Gq inaktif (berada dalam suatu trimer dengan ATP), membuat subunit Gα melepaskan molekul ATP dan mengikat GTP. Penggantian ATP menjadi GTP menyebabkan perubahan konformasi pada subunit Gα. Subunit Gα  yang terikat dengan GTP terdisosiasi dari subunit βγ menjadi subunit yang aktif, yang mengaktifkan enzim fosfolipase C (PLC). Enzim fosfolipase C ini akan menguraikan fosfatidil inositol bifosfat (PIP2) suatu senyawa fosfolipid di membran sel menjadi inositol trifosfat (IP3) dan diasil gliserol (DAG). DAG tersebut akan mengaktifkan protein kinase C (PKC).  Sedangkan IP3 akan berikatan dengan reseptor spesifik pada retikulum endoplasmik (RE) yang terkait dengan kanal ion Ca2+, memicu pelepasan Ca2+ dari RE ke sitosol sehingga meningkatkan kadar Ca2+  intraseluler. Konsentrasi Ca2+ dalam sitosol seharusnya berjumlah 10-20 nM, sedangkan pada kompartemen ekstrasel sebesar 1-2 mM. Naiknya kadar Ca2+  sitosol mengaktivasi protein kinase C. Protein kinase C akan berikatan dengan StAR, suatu protein yang mengatur biosintesis hormone steroid (dalam hal ini progesterone). Protein StAR memiliki 1 sisi tempat ikatan dengan PKC dan 1 sisi tempat ikatan dengan PKA. Berikatannya PKC dengan StAR menyebabkan PKA tidak bisa berikatan dengan protein StAR sehingga translokasi kolesterol (prekursor progesterone) dari luar ke membrane dalam mitokondria tidak berjalan. Jadi progesterone tidak bisa dihasilkan.

Referensi :

Ikawati, Zulies, 2008, Pengantar Farmakologi Molekuler, UI Press, Jakarta.

Stocco, D.M., 2000, The Role Of The Star Protein In Steroidogenesis: Challenges For The Future, Department of Cell Biology and Biochemistry, Texas Tech University Health Science Center, Texas.

Stocco, D.M., 2001, Star Protein And The Regulation Of Steroid Hormone Biosynthesis, Department of Cell Biology and Biochemistry, Texas Tech University Health Science Center, Texas, Vol 63: 193-213.

 

Silahkan tinggalkan komentar

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

%d bloggers like this: